As noted above, buprenorphine is a

As noted above, buprenorphine is a potent and long-acting phenanthrene derivative that is a partial μ-receptor agonist (low intrinsic activity) and an antagonist at the δ and κ receptors and is therefore referred to as a mixed agonist-antagonist. Although buprenorphine is used as an analgesic, it can antagonize the action of more potent μ agonists such as morphine. Buprenorphine also binds to ORL1, the orphanin receptor. Whether this property also participates in opposing μ receptor function is under study. Administration by the sublingual route is preferred to avoid significant first-pass effect. Buprenorphine’s long duration of action is due to its slow dissociation from μ receptors. This property renders its effects resistant to naloxone reversal. Buprenorphine was approved by the FDA in 2002 for the management of opioid dependence and studies suggest it is as effective as methadone for the management of opioid withdrawal and detoxification in programs that include counseling, psychosocial support, and direction by physicians qualified under the Drug Addiction Treatment Act. In contrast to methadone, high-dose administration of buprenorphine results in a μ-opioid antagonist action, limiting its properties of analgesia and respiratory depression. However, buprenorphine formulations can still cause serious respiratory depression and death, particularly when extracted and injected intravenously in combination with benzodiazepines or used with other CNS depressants (ie, sedatives, antipsychotics, or alcohol). Buprenorphine is also available combined with naloxone, a pure μ-opioid antagonist (as Suboxone), to help prevent its diversion for illicit intravenous abuse. A slow-release transdermal patch preparation that releases drug over a 1-week period is also available (Butrans). Psychotomimetic effects, with hallucinations, nightmares, and anxiety, have been reported after use of drugs with mixed agonist-antagonist actions.

Результаты (русский) 1:

Как было отмечено выше, бупренорфин является мощным и длительно действующий производное фенантрена, который является частичным агонистом μ-рецептор (низкая внутренняя активность) и антагонист на б и каппа-рецепторов и, следовательно, называют смешанным агонист-антагонист. Хотя бупренорфин используется в качестве обезболивающего средства, оно может противодействуют действию более сильными агонистами мю, таких как морфин. Бупренорфин также связывается с ORL1, рецептором orphanino. Является ли это свойство также участвует в борьбе против М функции рецептора находится в стадии изучения. Администрирование по Сублингвальный является предпочтительным, чтобы избежать значительного эффекта первого прохода. длительность бупренорфина действия обусловлен его медленной диссоциации с М-рецепторов. Это свойство делает его эффекты, устойчивые к реверсирования налоксон. Бупренорфин был одобрен FDA в 2002 году для лечения опиоидной зависимости и исследования предполагают, что это является столь же эффективным, как метадон для лечения опиоидной абстиненции и дезинтоксикации в рамках программ, которые включают в себя консультирование, психологическую поддержку и направление врачей квалифицированы по наркомании лечения наркотической зависимости Закон. В отличие от метадона, бупренорфина результаты в администрации высоких доз мю-опиоидным действием антагониста, ограничивая его свойства анальгезии и угнетение дыхания. Тем не менее, препараты бупренорфин еще может привести к серьезным угнетение дыхания и смерть, особенно при использовании с извлекаемыми и вводился внутривенно в сочетании с бензодиазепинов или других депрессантов ЦНС (например, седативные, антипсихотические препараты, или алкоголь). Бупренорфин также доступна в сочетании с налоксон, чисто мю-опиоидным антагонистом (как Suboxone), чтобы помочь предотвратить его утечки для незаконного внутривенного злоупотребления. Медленный релиз трансдермальный препарат патч, который выпускает препарат в течение 1-недельного периода также доступна (butran). Психотомиметической эффекты, с галлюцинациями, ночные кошмары, и тревоги, было зарегистрировано после употребления наркотиков со смешанными агонист-антагонист действий.